第—代双磷酸盐依替磷酸钠(etidronate)治疗剂量会引起骨矿化障碍，故需周期性间歇治疗，胃肠道副作用大，患者难以耐受。第二代的双磷酸盐包括氯甲双磷酸二钠(骨磷)，帕米磷酸二钠(博宁)等。近年来成功开发的多种第三代双磷酸盐具有R2侧链基团，其抑制骨吸收能力增强(较依替磷酸钠增强1000倍)，且当给予治疗剂量的6000倍时才会影响骨矿化，故一般治疗剂量不会引起骨矿化障碍。第三代双磷酸盐类药物以阿仑磷酸钠的研究和应用最为广泛，如福善美用于预防（每天5mg）和治疗（每天10mg或每周一次70mg）绝经后骨质疏松症，也用于治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症（每天10mg或每周一次70mg）；国产阿仑磷酸钠(固邦)等治疗量每天10mg用于预防治疗绝经后骨质疏松症。阿仑磷酸钠的生物利用度低，必须空腹一大杯水送服药物，并保持至少30分钟非卧位和不进食。但其胃肠道耐受性好，副作用较少，用药方便（每日只需口服一次），具有良好的安全性、有效性和可接受性。其他新型的双磷酸盐如利噻磷酸钠的给药剂量较简单。

许多动物实验和临床研究都表明阿仑磷酸钠是安全有效的骨质疏松症防治药物，能有效增加骨质疏松症患者的骨密度，降低骨折发生率。不良反应主要是胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，这可能是因为药物中所含氨基对消化道的刺激引起。因此，对食管炎、食管溃疡、糜烂、吞咽困难等患者禁用。目前福善美的每片70mg，一周仅需口服1片的制剂，研究已证实其疗效与一日口服10mg相近，且胃肠道不良反应较少，依从性良好。